Un inhibidor recientemente desarrollado, denominado compuesto 25a, se une a la transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), una proteína viral esencial para la replicación del VIH.
Las terapias antirretrovirales han hecho maravillas al suprimir la replicación del VIH y su progresión al SIDA, pero su efectividad se está deteriorando debido al constante desarrollo de resistencia a los medicamentos en el virus. Ahora, un equipo de investigadores de la Universidad de Yale, Estados Unidos, ha demostrado que sus compuestos recientemente desarrollados mantienen la actividad anti-VIH contra los mutantes resistentes a los medicamentos mejor que los medicamentos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de Estados Unidos.
Los nuevos compuestos funcionan inhibiendo la función de una enzima viral, llamada transcriptasa inversa, que es esencial para la replicación del VIH. Los científicos reportan en la revista en línea eLife que las imágenes de alta resolución de las estructuras cristalinas virales revelan que los nuevos inhibidores se unen a las formas “salvaje” y mutante de la transcriptasa inversa.
Los exámenes de las estructuras y los resultados de los ensayos bioquímicos revelan que los nuevos inhibidores de la transcriptasa inversa “tuvieron una mejor capacidad de adoptar sus formas” para unirse a la transcriptasa inversa del VIH mutante en comparación con los agentes existentes, señaló Yang Yang, profesor e investigador posdoctoral en el laboratorio de Yale y primer autor del estudio.
El trabajo fue realizado en colaboración con el grupo del profesor Xinyong Liu en la Universidad de Shandong, en China. El estudio recibió apoyo por parte del Instituto Médico Howard Hughes y los Institutos Nacionales de Salud.
FUENTE: Salud Carlos Slim
